原料 | 化妆品中透皮吸收剂的存在利大于弊？还是...
2019.08.28
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“管你是哪路神丹妙药，没有我的存在，休得扶摇直上。”——某促渗透剂狂言道
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化妆品存在的意义就是为了能让人们享受属于自己的美丽。因此，当人们在购置护肤品的时候，理所当然就会有自己明确的诉求，像干燥粗糙者就会多考虑“补水、保湿、去角质”；色斑暗沉者就会想要“美白、提亮、抗氧化”；细纹松弛者则多关注“祛皱、紧致、抗衰老”；屏障破损者则更注重“修复、舒缓、抗过敏”；...等等。
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然而，这些五花八门的需求，若想要真正有效地实现，就必须得让那些“有效成分”去到它们所应当去的地方，并且还要能让它们挥刀豁斧，展现真正的实力。
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这个“大刀大斧”挥不挥得动，首先得看原料本身的硬实力，其次还可以通过与其他物质进行搭配，甚至可以做到“1 + 1 ＞ 2 ”的协同增效。
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因为化妆品不像药物那般，目标细微，有精准的靶点/神经位点。在不借助其他外界因素的情况下，化妆品中绝大多数有效成分是通过层层渗透，最终在一块“目标地皮”（毛囊、角质层、表皮层、真皮层）上积聚、扩散，进而发挥作用的。然而，天注定，皮肤这块“宝地”不是你想来就来、想走就走的“观光景区”。由此就能体会到，让化妆品中的有效物质能顺利“进入”皮肤里面这件事情，是有多重要了。
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要等“傲娇”的皮肤慢慢吸收，着实能让那些急性子暴跳如雷，因此便需要一些成分作“辅助”，来开路！
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之前我们就有写到过一篇：研究 | 关于化妆品功效成分在皮肤输送过程的一场“秀” 里面讲述了皮肤“吸收”功效物质的途径、影响物质透皮吸收的因素，以及几个常见透皮吸收剂的举例，在这里我就不再作重复描述啦。
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关于如何解决这类问题，从以往至今的医学研究来看，也已经有了很多种可行的技术和方法，包括物理学促透、药剂学促透以及具有促透效果的化妆品原料。
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除开一些像具有应用局限性和安全性的超声导入法和电穿孔技术不说，目前比较热门的几种物理学促透吸收技术有：微针技术、离子导电技术、以及热辅控释技术等。这些技术的实现需要机械设备或器材和功效物共同作用来达到，但因为器材庞大、不适合在家中单独操作等原因，一般在日常生活中的使用比较受限。
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至于药剂学促透，看名字可以知道，就是从医学领域衍生到化妆品行业中来的。像脂质体、纳米、微胶囊这些技术等，一开始是为了解决延长药物在体内发挥时长和有效性，后来渐渐被同理应用到化妆品原料中，使功效成分得以在皮肤中更深入地缓释，还促进了现代化妆品的技术升级和科学发展。
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但相信，对于绝大化妆品配方研发工程师来说，更关心的会是配方中的起着至关重要作用的辅料——促透吸收剂。
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常用的促透吸收剂按来源途径可以分为两大类：天然促透剂和合成促透剂。
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No.1 天然促透剂
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天然促透剂多为辛温解表药、开窍药、活血药、芳香化湿药等，具有起效快、不良反应少、污染小等优点，（化妆品可用天然促透剂）主要是以萜类研究较多,包括单萜、倍半萜及精油等。
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萜（烯）类
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（1）渗透原理：
破坏角质层细胞间脂质的屏障，提高组织电导率，打开角质层的极性孔道，促进功效在角质层的扩散性。
（2）代表物质：
中药挥发油/精油，如：花椒挥发油、薄荷脑/醇/精油、丁香油、姜油、桉叶油等。
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磷脂类（大豆卵磷脂）
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（1）渗透原理：
因为具有较强的表面活性，亲脂性好，与皮肤角质层细胞间脂质相容，通过影响脂质双分子层排列的密实性和流动性，促进有效物的吸收。
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天然油脂类
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（1）渗透原理：
与皮肤皮脂的成分组成or结构相似，有非常好的亲肤亲脂性，因此对皮肤有非常好的渗透性。
（2）代表物质：
橄榄油、乳木果油、杏仁油、荷荷巴油、葡萄籽油、茶籽油等等。
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No.2 合成促透剂
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合成促透剂主要包括氮酮、吡咯烷酮类、脂肪酸及其酯、氨基酸及其衍生物（多肽类）、醇类、表面活性剂以及胺及酰胺类等。
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氮酮(Azone)
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（1）渗透原理：
通过与相邻极性脂质分子互相竞争氢键、破坏原有氢键，使得细胞间隙扩大，使细胞膜表面形成一定大小的孔径，使得细胞膜的流动性增大。同时，氮酮可以溶解掉膜表面的脂质类化合物，造成细胞脱落，使膜表面溃烂，破坏了膜的结构。对亲水性和疏水性的化合物都能增强其透皮作用。
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吡咯烷酮类（N-甲基吡咯烷酮）
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（1）渗透原理
吡咯烷酮类作为促透剂与氮酮性质相似，具有毒性小、用量低、促渗透作用强等特点，具有广泛的促渗透效果，对亲脂性和亲水性药物都有一定的促渗透作用。
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脂肪酸及酯
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（1）渗透原理：
渗入角质层细胞间脂质中，影响脂质双分子层排列的密实性和流动性。
（2）代表物质：
油酸、亚麻油酸、月桂酸的甲酯、乙、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、羊毛脂。
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氨基酸及其衍生物（多肽类）
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（1）渗透原理：
这类物质的分子量较小，且在人体皮肤中本身就有（或可能）含有，因此与皮肤具有良好的亲和性和渗透性。
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醇类
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（1）渗透原理：
脱去角质层的脂质，而破坏角质层结构的完整性；插入角质层结构脂质中间，影响其排列的有序性。
（2）代表物质：
乙醇、异丙醇、异丁醇、正十二醇、正辛醇。
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表面活性剂
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（1）渗透原理：
阴离子型表面活性剂能使皮肤脱水且改变角质层的屏障功能；非离子型表面活性剂改善功效物在皮肤与基质中的分配。
（2）代表物质：
不同类型的表面活性剂的促透性也不一样，一般来说，是阴离子型＞阳离子型＞非离子型。但离子型表面活性剂对皮肤有较为强烈的刺激性，与角蛋白作用，会损伤皮肤屏障；而非离子型表面活性剂的毒性则较弱。
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胺及酰胺类
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（1）渗透原理：
促进角质层水化和在角质层形成亲水性扩散通道。
（2）代表物质：尿素。
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除了可以使用以上这些辅助型原料，化妆品中还会用到一些包裹技术或者是前体药物等技术，来改善功效物在皮肤吸收过程中的有效率。由于篇幅有限，下次另寻时机再给大家作具体分享。
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· END ·
作者 | 菠萝斯基
编辑 | 小朱同学
